As substâncias presentes na Cannabis responsáveis por seus efeitos físicos e mentais são denominadas Canabinoides. O principal componente psicoativo é o delta-9-tetrahidrocanabinol (THC).
Os testes laboratoriais detectam 11-nor-delta-9-tetrahidrocanabinol-9-ácido carboxílico (9-carboxi-THC) e outros metabólitos de THC.
Os principais efeitos psicoativos do THC são euforia, sensação de relaxamento e bem estar. O ponto mais alto dos efeitos psicoativos é atingido de 15 a 30 minutos após o uso e, como consequência, pode ocorrer redução na capacidade psicomotorado usuário suficiente para afetar o desempenho do mesmo sobre a direção de veículos ou aviões.
A substância THC apresenta alta lipossolubilidade, sendo armazenada principalmente no tecido adiposo. Ela é lentamente liberada de volta à circulação, metabolizada no fígado, e os metabólitos excretados na urina. As concentrações de drogas e metabólitos tendem a ser altas na urina e os períodos de detecção são mais longos que os observados quando utilizadas amostras de sangue.
Outra vantagem da utilização de amostras de urina é sua facilidade de obtenção. Vários fatores influenciam o tempo de detecção de uma substância: a farmacocinética da droga; a intensidade, frequência e duração do uso; via de administração; presença de metabólitos; pH e grau de diluição da urina; e variações interindividuais no metabolismo da substância.
Em média, o tempo usual de detecção de canabinoides na urina é de três dias após o uso isolado, 5 a 7 dias em caso de uso moderado (quatro vezes por semana), 10 a 15 dias em caso de uso diário, e mais de 30 dias em usuários crônicos pesados. Deve-se ressaltar que a eliminação urinária é intermitente, o que pode ser um problema em programas de verificação de abstinência.
Picos de eliminação não necessariamente são devidos a uso recente, como demonstrado por resultados negativos em análise sanguínea simultânea. Os principais métodos empregados nos testes laboratoriais são os imunoensaios e os métodos cromatográficos. Os imunoensaios utilizam anticorpos para a detecção de drogas específicas ou metabólitos e são indicados para a triagem inicial. Seus resultados são considerados preliminares, pois pode ocorrer reatividade cruzada com substâncias estruturalmente semelhantes.
Os resultados reagentes nos imunoensaios devem ser confirmados por técnicas cromatográficas, mais específicas, como a Cromatografia Gasosa/Espectrometria de Massas. Medicamentos como antiinflamatórios não esteroides e inibidores de bombas de prótons podem ocasionar resultados reagentes nos testes de triagem.